TETRAMEZATİN
Tetramezatin’in bileşiminde bulunan, sülfadimidin sodyum ve oksitetrasiklin additif etki göstermektedir. Bu etki sayesinde iki antibakteriyel madde, birbirinin etki derecesini potansiyalize ederek daha yüksek terapötik sonuçların alınmasını olanaklı kılar.
Tetramezatin’in içerdiği Sülfadimidin sodyum, geniş antibakteriyel aktiviteye sahip bir sülfonamiddir. PABA’dan dihidrofolik asit sentezlenmesini engelleyerek folik asit sentezini kesintiye uğratır ve bakterilerde DNA sentezine engel olur. Tetrasiklinler grubundan olan oksitetrasiklin ise mikroorganizmalardaki 30S ribozomal alt ünitesine bağlanarak aktivite göstermektedir. Ribozoma bağlandıktan sonra amino-asil-tRNA’nın ribozom kompleksine bağlanmasına engel olur. Bu yolla da bakterinin protein sentezini bozarak etkisini gösterir. Oksitetrasikline duyarlı bakteriler aşağıdaki gibidir;
Gram pozitif aeroblar (Bacillus sp., Corynebacterium sp., Erysipelothrix rhusiopathia, Listeria monocytogenes ve Streptococci), Gram negatif bakteriler (Actinobacillus sp., Bordetella sp., Francisella tularensis, Haemophilus sp., Pasteurella multocida, P.haemolytica, Yersinia sp., Campylobacter fetus, Borrelia sp. ve Leptospira sp., Moraxella bovis), anaeroblar (Actinomyces sp., Fusobacterium sp.) ve Mycoplasma sp., Chlamydia sp., Ehrlichia, Theileria, Eperythrozoon ve Anaplasma’lara etkisi iyi derecededir.
Kazanılmış direnç nedeniyle Staphylococci, Enterococci, Enterobacter sp., Enterobacteriaceae familyasına dahil Enterobacter sp., E.coli, Klebsiella sp., Proteus sp., Salmonella sp., Anaerob bakterilerden Bacteroides sp. ve Clostridium sp.ye etkisi değişkendir.
Mycobacterium sp., Proteus vulgaris, Pseudomonas aeroginosa, Serratia sp., Mycoplasma bovis ve M.hyopneumoniae tetrasiklinlere dirençli kabul edilir. Sülfadimidin genel olarak Gram pozitif bakterilere etki eder;
Bacillus sp., E.rhusiopathiae, L.monocytogenes, Streptococcus sp., Chlamydia sp., Coccidia, Cryptosporidium, Pneumocystis carinii oldukça duyarlıdır. Enterobacteriaceae (Enterobacter sp., E. coli, Klebsiella sp., Proteus sp.), Actinobacillus sp., Haemophilus sp., Pasteurella sp. ve Pseudomonas sp’ye etkisi kazanılmış direnç nedeniyle değişkendir.
Clostridium sp., anaerobik koklar, Mycobacterium sp., Mycoplasma sp., Rickettsia sp., Pseudomonas aeroginosa ve spiroketlere karşı etkili değildir.
Tetramezatin, sindirim sisteminden hızla emilip 2-8 saat arasında plazma doruk yoğunluğuna ulaşır, dokulara dağılır ve vücuttan oldukça yavaş atılır. Tek dozla 24 saat devam edebilen etkili bir kan konsantrasyonu sağlar. Sülfadimidin’in % 35-50’si, oksitetrasiklinin ise % 20-60 kadarı ilk 24 saat içinde idrarla atılır.
